Das wichtigste stark wirksame Schmerzmittel, das Morphin, stammt aus dem Pflanzenreich. Morphin wird bis heute aus Opium, dem eingetrockneten Milchsaft der Schlafmohnkapseln gewonnen. Eine chemische Synthese des komplex gebauten Naturstoffes ist nach wie vor zu aufwendig.
Bei einigen speziellen Anwendungsgebieten im Bereich der Schmerztherapie werden vom Wirkprinzip her völlig andere pflanzliche Arzneimittel eingesetzt. Häufig dienen sie, wie die ätherischen Öle von Rosmarin und Wacholderbeeren oder Umschläge mit Scharfstoffen aus Meerrettich, Schwarzem Senf und Cayennepfeffer zur äußerlichen Anwendung, um Schmerzen bei Muskel- und Weichteilrheuma zu lindern (sog. ABC-Pflaster). Neuere Untersuchungen belegen die gute Wirksamkeit von Cayennepfefferextrakten bei Neuralgien (Nervenschmerzen).